Stivarga 40mg - Thuốc điều trị ung thư hiệu quả của Đức

 Stivarga 40mg là thuốc gì?

• Stivarga 40mg là thuốc đã được kiểm định tại châu âu, nó được chỉ định dùng trong điều trị ở các bệnh nhân bị ung thư đại trực tràng giai đoạn di căn, điều trị ung thư biểu mô tế bào gan. Ngoài ra, thuốc cũng được chỉ định trong điều trị một dạnh ung thư ảnh hưởng đến các tế bào có trên thành của tiêu hóa được gọi là khối u mô đệm đường tiêu hóa.

Thông tin thuốc Stivarga 40mg

• Hoạt chất chính: Regorafenib.
• Hàm lượng: 40mg.
• Nhóm thuốc: Thuốc chống ung thư. Thuốc ức chế men Tyinine kinase.
• Dạng bào chế:  Viên nén bao phim.
• Quy cách đóng gói:  Hộp 1 lọ 28 viên; hộp 3 lọ 28 viên.
• Xuất xứ: Đức.

Đặc tính dược lý và cơ chế hoạt động

Dược lực học:

• Regorafenib là một tác nhân bất hoạt khối u đường uống, ức chế mạnh nhiều protein kinase, bao gồm cả các kinase liên quan đến sự tân sinh mạch ở khối u, sinh ung thư (KIT, RET,RAF-I, BRAF, BRAFV600E) và vi môi trường khối u (PDGFR. FGFR).
• Trong các nghiên cứu tiền lâm sàng, regorafenib đã được chứng minh có hoạt tính chống ung thư mạnh trên một số lượng lớn các mô hình khối u bao gồm các khối u đại trực được thể hiện dưới các tác dụng chống tạo mạch và chống tăng sinh.

Dược động học:

• Hấp thụ: Regorafenib đạt đỉnh nồng độ trong huyết tương trung bình khoảng 2,5 mg / L ở khoảng 3 đến 4 giờ sau khi uống liều duy nhất 160 regorafenib dưới dạng 4 viên mỗi viên có chứa 40 mg. Sinh khả dụng tương đối trung bình của viên nén so với dạng dung dịch uống là 69-83%.
• Phân bố: Số liệu nồng độ- thời gian trong huyết tương của regorafenib cũng như các chất chuyển hóa chính cho thấy có nhiều đỉnh trong khoảng thời gian đưa liều 24 giờ, có sự tham gia của tuần hoàn gan-ruột. Trên in vitro, regorafenib gắn với protein huyết tương người với tỷ lệ cao (99,5%).
• Chuyển hóa: Regorafenib được chuyển hóa chủ yếu ở gan bởi chuyển hóa oxy hóa qua trung gian CYP3A4, cũng như được gắn glucuronid qua trung gian UGT1A9. Hai chất chuyển hóa chính và sáu chất chuyển hóa phụ của regorafenib đã được xác định trong huyết tương. Các chất chuyển hóa lưu hành chính củaregorafenib trong huyết tương của người là M-2 (N-oxit) và M-5 (N-oxide và N-desmethyl), có hoạt tính dược lý và có nồng độ tương tự như regorafenib ở trạng thái ổn định.
• Thải trừ: Sau khi uống. thời gian bán thải trung bình của regorafenib và chất chuyển hóa M-2 của nó trong huyết tương dao động trong khoảng từ 20 đến 30 giờ trong các nghiên cứu khác nhau. Thời gian bán thải trung bình của chất chuyển hóa M-5 là khoảng 60 giờ (từ 40 đến 100 giờ).

Nguồn: https://nhathuoclp.com/san-pham/thuoc-stivarga-40mg-regorafenib/